治疗失眠的曲唑酮：您需要了解的内容

什么是曲唑酮？

曲唑酮是一种药物，最初由美国食品药品监督管理局（FDA）开发并批准作为抗抑郁药。自1981年起就已上市。

虽然其主要适应症是用于治疗成人的重度抑郁症，但它经常被处方用于失眠，这被认为是一种超说明书用途。这意味着该药物用于FDA没有特别批准的情况。这种做法在医学中非常普遍，许多药物以这种方式开处方。

曲唑酮可用作各种品牌名下，包括Desyrel和Oleptro，同时也有仿制药，这可能使某些人更容易获得。在美国，它的助眠使用尤其普遍，尽管其针对失眠的推荐因不同的医学指南和国家而异。

例如，虽然在美国广泛使用，但有些专业组织，如美国睡眠医学学会，并不推荐它作为失眠的一线治疗。

该药物通过影响大脑中的某些化学物质，特别是像血清素这样的神经递质来起作用。它对血清素通路的影响，以及对其他大脑受体的作用，促成了其镇静特性。

曲唑酮如何作用于失眠

曲唑酮影响神经递质的水平，这些是大脑的化学物质，用于发送信号。具体来说，它影响血清素，这是一种与情绪和睡眠相关的化学物质。虽然较高剂量的曲唑酮用于通过增加血清素来治疗抑郁症，但用于失眠的低剂量则被认为不同地发挥作用。

• 血清素受体活动： 曲唑酮作为血清素5-HT2A受体拮抗剂。通过阻断这些受体，它可能减少血清素的刺激效应，从而增加困倦感。

• 组胺阻断： 曲唑酮还具有抗组胺特性。阻断大脑中的组胺受体可以促进镇静并减少清醒。

• α1肾上腺素能阻滞： 此药还可以阻断α1肾上腺素能受体。虽然这一作用可能促进其镇静效果，但也可能与头晕或低血压等副作用有关。

这些行为的结合被认为有助于曲唑酮的催眠效果。 在通常用于失眠的低剂量下，镇静效果比与较高抗抑郁剂量相关的提神效果更为显著。

这可以让人更容易入睡，而不一定体验到完全的抗抑郁效果或显著的日间嗜睡，尽管困倦仍可能出现。

曲唑酮对失眠的有效性

曲唑酮常被开用于失眠，但其效果在神经科学研究中有不同的发现。一些研究表明它可能有助于睡眠，而主要的睡眠组织则对支持其使用的证据表示担忧。

研究表明：

• 显示某些益处的研究： 一些研究指向潜在的益处。例如，一项针对阿尔茨海默病患者的小型研究发现，50 mg剂量的曲唑酮相比安慰剂增加了总睡眠时间并改善了睡眠效率。

然而，这些患者也接受了睡眠健康教育，这可能影响了结果。另一项小型试验表明，曲唑酮可能比失眠的认知行为疗法（CBT-I）在短睡眠患者中延长了总睡眠时间，尽管它未改善失眠严重度评分。

• 担忧和缺乏强有力证据： 另一方面，主要组织如美国睡眠医学学会（AASM）在审查可用证据后得出结论，没有足够的强有力支持建议曲唑酮用于慢性失眠。他们指出缺乏有力的效力研究及一些潜在危害的证据。

同样，一个Cochrane回顾发现相比安慰剂，仅有中等的睡眠结果改善，睡眠质量的区别很小，且其推荐的证据不足。该回顾还指出，低质量证据表明与安慰剂相比，曲唑酮有更多的不良反应，如晨间困倦和口干。

• 专家意见： 反映出混合的证据，专家小组也有不同的看法。尽管一些医护专业人员可能使用曲唑酮，但一些专家小组的大多数观点认为，由于有效性证据有限和潜在副作用，它不是治疗失眠的首选方法。

总体而言，虽然曲唑酮可能为某些个体提供一些睡眠益处，但来自主要睡眠医学机构的科学共识认为，其有效性证据不足以广泛推荐用于治疗慢性失眠。

剂量和使用

失眠的典型剂量

剂量可根据个体患者的需求和反应显著变化。

• 常用较低剂量，通常约为50 mg，作为治疗失眠的起点。一些来源建议此剂量可帮助入睡、保持睡眠并增加睡眠时间。

• 剂量可能根据人对药物的反应由医护人员调整。

• 较高剂量通常用于治疗抑郁，可能导致增加的副作用，包括白日嗜睡。

何时服用曲唑酮

曲唑酮通常在就寝前短时间服用。具体时间取决于特定的制剂和医护人员的指示。因为它可能引起嗜睡，只在准备入睡时服用，并避免进行需要注意力的活动，直到药物效果消失。

一般不推荐儿童和年轻人使用，因为抗抑郁药具有增加自杀念头和行为的风险，这是FDA抗抑郁药的"黑框警告"所关注的问题。

潜在的副作用和风险

虽然曲唑酮可能对睡眠有帮助，但重要的是了解它的潜在副作用和风险。像任何药物一样，它对每个人的作用都不一样，有些人可能会经历不想要的影响。

常见的副作用

许多人能良好耐受曲唑酮，但仍可能出现一些常见的副作用。这些常在身体调整药物时减少。副作用包括：

• 日间嗜睡或困倦

• 头晕

• 口干

• 视力模糊

• 便秘

• 恶心

严重的副作用和预防措施

虽然不太常见，但可能会发生一些严重的副作用。一个显著与曲唑酮相关的风险是阴茎异常勃起，即长时间且通常为痛苦的勃起，与性刺激无关。这是需要立即处理的医疗紧急情况，以防止永久性损害。

需要注意的其他严重副作用包括：

• 血清素综合征： 这是一种潜在的危及生命的状况，发生在体内高水平的血清素时。症状可能包括激动、幻觉、心率加快、发热和肌肉僵硬，这种情况更有可能在与其他影响血清素水平的药物，如某些抗抑郁药，合用时发生。

• 自杀念头或行为： 与其他一些抗抑郁药一样，尤其在年轻的成年人的增加了自杀念头或行为的风险。建议密切监控，特别是在开始药物或改变剂量时。

• 心律变化： 曲唑酮有时会影响心脏的电活动，导致心律不齐。这种风险在有心脏病史的人中更高。

• 低血压（低血压）： 一些个体可能会经历血压下降，导致头晕或晕厥，尤其是在快速站立时。

任何经历这些严重副作用的人都应立即寻求医疗帮助。为风险可能增加不良事件的患者筛查并在开具曲唑酮前建议他们潜在问题也很重要。

曲唑酮与其他睡眠药物对比

在考虑曲唑酮用于睡眠时，看它与其他选择的对比也是有帮助的。

值得注意的区别是曲唑酮的潜在成本效益。因为它作为仿制药存在，有时可能比较新、品牌的睡眠药物便宜。

此外，曲唑酮通常不像某些其他类别的睡眠药物，比如苯二氮卓类，有相同的成瘾潜力。对于担心依赖性的人来说，这可能是一个重要因素。

不过，值得注意的是，支持曲唑酮治疗失眠的证据不如某些其他治疗那么充分。这与像CBT-I这样的治疗形成对比，后者具有强大的证据基础，或某些美国食品药品监督管理局批准的失眠药物，它们已经经过专门针对睡眠障碍的广泛临床试验。

以下是大致的比较：

• 曲唑酮：

• 用于失眠的非标签用途的抗抑郁药。

• 通常不被认为容易成瘾。

• 可能更实惠。

• 用于失眠的有效性证据混杂且不如其他治疗那么强大。

• 存在副作用的可能性，包括白日嗜睡。

• 美国食品药品监督管理局批准的失眠药物：

• 专门开发并批准用于治疗失眠。

• 已进行严格的临床试验证明其在睡眠障碍中的有效性和安全性。

• 可能有不同的作用机制和副作用特征。

• 可能存在依赖风险或戒断症状。

• 失眠的认知行为疗法（CBT-I）：

• 一种非药物的方法，侧重于与睡眠相关的行为和想法。

• 被许多睡眠专家认为是首选治疗。

• 在长期有效性方面有强大的证据支持。

• 不涉及药物，副作用最小。

最终，选择睡眠药物涉及权衡潜在的益处与风险，并考虑每种选择的可用证据。在其他治疗未成功或特定患者因素如成本或对成瘾的担忧较为突出的情况下，曲唑酮可以被考虑。

结论

那么，关于曲唑酮治疗失眠的最终结论是什么呢？虽然它在美国尤其常用，且可低成本并被认为不容易成瘾，医学界对此保留意见。

主要的睡眠组织，如美国睡眠医学学会，由于没有强有力的证据显示其一致有效且安全，用以治疗特定用途，不建议它作为慢性失眠的首选。虽然副作用通常较轻如嗜睡，但潜在的严重风险虽不常见也可能存在。

与医生谈论睡眠问题非常重要。他们可以帮助您找出最适合您的大脑健康的路径，这可能涉及生活方式的改变，行为疗法如CBT-I，以及或其他有更多可靠研究支持的治疗失眠的药物。曲唑酮可能是一些人的选择，但它不是万金油，需在专业指导下仔细考虑。

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常见问题解答

曲唑酮到底是什么？

曲唑酮是一种最初用于帮助治疗抑郁症的药物。它属于一种叫抗抑郁药的药物。尽管如此，尤其是在美国，它也经常用于帮助人们改善睡眠。

曲唑酮如何帮助改善睡眠？

曲唑酮通过影响大脑中的某些化学物质，如血清素而起作用。它能通过阻断保持您清醒的某些信号让您感到困倦。它也影响其他能影响情绪和睡眠模式的大脑化学物质。

曲唑酮是推荐的失眠治疗方法吗？

虽然很多医生开处方曲唑酮用于睡眠，但并不总是被认为是首选。某些主要睡眠组织建议因缺乏强有效性证据，曲唑酮不应是长期睡眠问题的首选药物。其他治疗可能优先选择。

曲唑酮治疗失眠的典型剂量是多少？

用于睡眠时，曲唑酮通常给以较低剂量，而非用于抑郁症时的剂量。剂量通常从50 mg到100 mg入睡前服用开始。医生会决定适合您的剂量。

我应该在什么时候服用曲唑酮以助眠？

最好在计划入睡之前不久服用曲唑酮。这让药物在您准备休息时开始起效。始终遵循医生的具体指示。

曲唑酮的常见副作用是什么？

有些人可能会感到白天困倦、口干或出现头痛。这些是一些常见的副作用。重要的是将您注意到的任何副作用告知医生。

曲唑酮有任何严重的风险吗？

是的，尽管少见，可能出现严重的副作用。包括非常痛苦的持续勃起（阴茎异常勃起）、心律失常，某些情况下，尤其是年轻人中增加了自杀想法的风险。很重要的是如果您出现严重反应立即寻求医疗帮助。

我可以突然停止服用曲唑酮吗？

一般不建议突然停止服用曲唑酮。您的身体可能已经适应它，突然停止可能导致戒断症状。如果需要停止，最好与医生谈谈逐渐降低剂量。