曲唑酮用于失眠

什么是曲唑酮？

曲唑酮是一种药物，最初由美国食品和药物管理局 (FDA) 开发并批准为抗抑郁药。自 1981 年以来就有供应\。

尽管其主要适应症是用于治疗成人的重度抑郁症，但它经常被用于失眠，这被认为是超说明书用途。这意味着该药物用于 FDA 未特别批准的其他条件。这种做法在医学上相当普遍，许多药物以这种方式被处方。

曲唑酮可有多种品牌名，包括 Desyrel 和 Oleptro，还有仿制药，这可以让一些人更容易获取。在美国，其用于睡眠的用途特别普遍，尽管不同的医学指南和国家对失眠的推荐有所不同。

例如，虽然在美国广泛使用，但一些专业组织，如美国睡眠医学会，不推荐其作为失眠的首选治疗方法。

该药物通过影响大脑中某些化学物质，特别是像血清素这样的神经递质来发挥作用。它对血清素通路的影响以及对大脑其他受体的作用，促进了其镇静特性。

曲唑酮如何用于失眠

曲唑酮影响神经递质的水平，这是发送信号的大脑化学物质。具体而言，它影响血清素，这种化学物质与情绪和睡眠有关。虽然较高剂量的曲唑酮用于通过增加血清素来治疗抑郁症，但用于失眠的较小剂量被认为是不同的工作机制。

• 血清素受体活动：曲唑酮作为血清素 5-HT2A 受体拮抗剂。通过阻断这些受体，它可能减少血清素的刺激作用，从而增加困倦感。

• 组胺阻断：曲唑酮还具有抗组胺特性。阻断大脑中的组胺受体可以促进镇静效果并减少清醒。

• α1-肾上腺素受体阻断：该药物还可以阻断α1-肾上腺素受体。这一作用可能对其镇静效应有所贡献，尽管也可能与头晕或低血压等副作用有关。

这些作用的结合被认为有助于曲唑酮诱导睡眠的能力。在通常用于失眠的低剂量下，镇静效果比与较高抗抑郁剂量相关的情绪提升效应更为突出。

这使得个体可以更容易入睡，而不一定会经历完全的抗抑郁效果或显著的白天嗜睡，尽管疲倦仍可能发生。

曲唑酮对失眠的有效性

曲唑酮经常用于治疗失眠，但其有效性在神经科学研究中是一个结论不一的话题。一些研究表明它可以帮助改善睡眠，而一些主要的睡眠组织则对支持其使用的证据表示担忧。

以下是研究显示的信息：

• 显示某些益处的研究：一些研究指出了潜在的益处。例如，一项针对阿尔茨海默病患者的小研究发现，剂量为 50 mg 的曲唑酮增加了总睡眠时间，并与安慰剂相比提高了睡眠效率。

然而，这些患者还接受了睡眠卫生教育，这可能会影响结果。另一项小试验表明，曲唑酮可能比失眠认知行为疗法 (CBT-I) 更能延长睡眠总时长，但未能改善失眠严重程度分数。

• 担忧和缺乏强有力的证据：另一方面，像美国睡眠医学会 (AASM) 这样的主要组织审查了现有证据，得出的结论是，尚无强有力的支持建议将曲唑酮用于慢性失眠。他们指出缺乏强有力的疗效研究，并且有些证据表明其可能的危害。

同样，一份Cochrane 评论仅发现与安慰剂相比，睡眠结果有中度改善，但睡眠质量差异不大，且证据不足以推荐它。这份评论还提到，低质量证据表明，曲唑酮比安慰剂更可能引起不良反应，例如晨间嗜睡和口干。

• 专家意见：反映出混合的证据，专家小组的观点也不完全相同。虽然一些医疗专业人员可能使用曲唑酮，但一些专家小组的多数观点认为，由于有效性证据有限以及潜在的副作用，这不是失眠的首选一线治疗。

总体而言，虽然曲唑酮可能为某些人提供一些睡眠益处，但来自主要睡眠医学机构的科学共识是，其在治疗慢性失眠方面的有效性证据不足以支持普遍推荐。

剂量和管理

失眠的典型剂量

剂量可能会根据个体患者的需求和反应显著变化。

• 较低剂量，通常约为 50 mg，常作为失眠的起始剂量。一些来源建议这一剂量可以帮助入睡、保持睡眠并增加睡眠持续时间。

• 剂量可能会根据一个人对药物的反应，经过医疗提供者的调整。

• 较高剂量通常用于治疗抑郁症，可能导致增加副作用，包括白天嗜睡。

曲唑酮的服用时间

曲唑酮通常在睡前短时间服用。确切的时间可以根据具体的制剂和医疗提供者的指示而不同。因为它可能导致嗜睡，所以重要的是只在准备入睡时服用，并避免在药物影响消退前进行需要注意力的活动。

一般不推荐用于儿童和年轻人，因为这一群体有增加的自杀念头和行为风险，这是 FDA 为抗抑郁药标注的“黑框警告”强调的一个问题。

潜在副作用和风险

尽管曲唑酮可以帮助睡眠，但重要的是要了解其潜在副作用和风险。与任何药物一样，它对每个人的作用并不相同，有些人可能会经历不良反应。

常见副作用

许多人对曲唑酮的耐受性良好，但一些常见的副作用可能会发生。这些症状通常会在你的身体适应药物后减轻。副作用可能包括：

• 白天嗜睡或感觉困倦

• 头晕

• 口干

• 视力模糊

• 便秘

• 恶心

严重副作用和注意事项

尽管不常见，但某些严重副作用可能发生。与曲唑酮相关的一个显著风险是阴茎异常勃起，这是一种与性刺激无关的长时间和通常是疼痛的勃起。这是一个需要立即注意的医疗紧急情况，以防止永久性损伤。

其他需要注意的严重副作用包括：

• 血清素综合症：这是一种可能危及生命的情况，当体内血清素水平高时会发生。症状可能包括躁动、幻觉、心率加快、发热和肌肉僵硬。与其他影响血清素水平的药物一起服用时，尤其是某些抗抑郁药，这种情况更可能发生。

• 自杀念头或行为：与某些其他抗抑郁药一样，尤其是在年轻人中，自杀念头或行为增加的风险存在。特别是在开始药物治疗或改变剂量时，建议密切监测。

• 心律变化：曲唑酮有时会影响心脏的电活动，导致心律不齐。这一风险在有心脏病史的人群中更高。

• 低血压：一些个体可能会经历血压下降，导致头晕或晕厥，尤其是快速站立时。

任何经历这些严重副作用的人都应立即寻求医学帮助。对于医疗提供者来说，筛查可能增加不良事件风险的条件患者并在开具曲唑酮之前就潜在问题进行咨询也很重要。

曲唑酮与其他助眠药物的比较

考虑使用曲唑酮睡眠时，了解它与其他选择的比较是有帮助的。

一个显著差异是曲唑酮的潜在经济性。由于它以仿制药形式出现，往往比较新、品牌化的助眠药物更便宜。

此外，曲唑酮通常不被认为具有与其他某些助眠药物类别，如苯二氮卓类药物相同的成瘾潜力。对于对依赖问题有顾虑的人而言，这可能是一个重要的因素。

然而，重要的是要注意支持曲唑酮失眠效果的证据不如某些其他治疗方法强。这与像 CBT-I 这样经过大量循证支持的治疗方法或某些专门用于睡眠障碍的 FDA 批准的失眠药物形成对比，这些药物专门为睡眠障碍进行了广泛的临床试验。

以下是一般比较：

• 曲唑酮：

• 抗抑郁药，用于失眠的超说明书用途。

• 通常不被认为会上瘾。

• 可能更实惠。

• 失眠疗效的证据不够强，效果见仁见智。

• 潜在副作用，包括白天嗜睡。

• FDA 批准的失眠药物：

• 专门开发并批准用于治疗失眠。

• 已进行严格的临床试验证明在睡眠障碍中的效力和安全性。

• 可能具有不同的作用机制和副作用。

• 可能有成瘾或戒断症状的风险。

• 失眠的认知行为疗法 (CBT-I)：

• 非药物方法，专注于与睡眠有关的行为和思想。

• 被许多睡眠专家视为首选治疗。

• 在长期效果方面有坚实的证据基础。

• 不涉及药物，副作用极小。

最终，助眠药物的选择涉及权衡潜在的益处和风险，并考虑每个选项的现有证据。在其他治疗不成功或患者个体因素如费用或对成瘾的担忧较为突出的情况下，可能会考虑曲唑酮。

结论

那么，关于失眠的曲唑酮的最终结论是什么？尽管在美国尤其常用，并且价格便宜，不被视为成瘾性药物，但医学界对此意见不一。

像美国睡眠医学会这样的主要睡眠组织不建议由于缺乏强有力的证据来证明其一致有效和安全，而将其作为治疗慢性失眠的首选药物。可能的副作用，尽管通常是轻微的如困倦，但也是存在的，虽然罕见但严重的风险也是可能的。

真的很重要的一点是与您的医生讨论睡眠问题。他们可以帮助您找到最适合的大脑健康路径，这可能涉及生活方式的改变、像 CBT-I 这样的行为疗法，或其他在治疗失眠上有更多扎实研究的药物。曲唑酮可能对某些人是个选择，但它不是一刀切的方法，应在专业指导下仔细考虑。

参考文献

1. Pelayo, R., Bertisch, S. M., Morin, C. M., Winkelman, J. W., Zee, P. C., & Krystal, A. D. (2023). 曲唑酮是否应成为治疗失眠的一线疗法？临床适用性评估。临床医学杂志, 12(8), 2933\. https://doi.org/10.3390/jcm12082933

2. La, A. L., Walsh, C. M., Neylan, T. C., Vossel, K. A., Yaffe, K., Krystal, A. D., Miller, B. L., & Karageorgiou, E. (2019). 长期使用曲唑酮与认知能力: 增强慢波睡眠的潜在治疗作用。阿尔茨海默氏症杂志 : JAD, 67(3), 911–921. https://doi.org/10.3233/JAD-181145

3. Vgontzas, A. N., Puzino, K., Fernandez-Mendoza, J., Krishnamurthy, V. B., Basta, M., & Bixler, E. O. (2020). 曲唑酮与短睡眠持续时间失眠表型的认知行为疗法的效果: 初步研究。临床睡眠医学杂志 : JCSM : 美国睡眠医学会的官方出版物, 16(12), 2009–2019. https://doi.org/10.5664/jcsm.8740

4. Melo, F. L., Mendoza, J. F. W., Latorraca, C. O. C., Pacheco, R. L., Martimbianco, A. L. C., Pachito, D. V., & Riera, R. (2018). 科克伦系统评价对失眠干预措施的说法？.圣保罗医学杂志 = 雷维斯塔·泡利斯塔·德医学, 136(6), 579–585. https://doi.org/10.1590/1516-3180.2018.0380311018

常见问题

究竟什么是曲唑酮？

曲唑酮是一种最初被创造用于帮助治疗抑郁的药物。它属于一类被称为抗抑郁药的药物。然而，在美国，它也频繁用于帮助人们改善睡眠。

曲唑酮如何帮助改善睡眠？

曲唑酮通过影响大脑中的某些化学物质，如血清素来起作用。通过阻止某些保持清醒的信号使您感到困。它还影响其他可以影响情绪和睡眠模式的大脑化学物质。

曲唑酮是失眠的推荐治疗吗？

尽管许多医生为睡眠问题开具曲唑酮，但并不总是被视为首选。有些主要睡眠组织建议它不应作为长期睡眠问题的首选药物，因为没有强有力的证据表明它对所有人有最佳效果，可能首选其他治疗。

曲唑酮在失眠中的典型剂量是多少？

当用于睡眠时，曲唑酮的量通常小于用于抑郁症的量。剂量通常从 50 mg 到 100 mg 开始，在睡前服用。您的医生将决定适合您的合适剂量。

我应该什么时候服用曲唑酮以帮助入眠？

最好在计划入睡之前短时间服用曲唑酮。这可以让药物在您准备休息时开始起作用。请始终遵循医生的具体指示。

曲唑酮的常见副作用是什么？

有些人可能会感觉白天困倦或昏昏欲睡、口干或头痛。这些是一些更常见的效果。重要的是要告诉您的医生您注意到的任何副作用。

曲唑酮是否有任何严重风险？

是的，尽管罕见，严重副作用可能会发生。这些包括非常疼痛且不消退的勃起（阴茎异常勃起），心律不齐，以及在某些情况下，特别是在年轻人中，自杀念头增加的风险。如果您经历严重反应，立即寻求医疗帮助是至关重要的。

我可以突然停止服用曲唑酮吗？

一般不建议突然停止服用曲唑酮。您的身体可能已经适应了，突然停止可能会导致戒断症状。如果您需要停止，最好与医生讨论逐渐降低剂量。